|
|
 |
|
金雞勒
|
|
正常字體
放大字體
|
|
【出處】抗瘧退熱；解酲醒脾
【拼音名】Jīn Jī Lè
【英文名】Cinchona Bark
【別名】金雞納、金雞納皮
【來(lái)源】
藥材基源：為雙子葉植物藥茜草科植物紅色金雞納樹(shù)或其它幾種同屬植物的樹(shù)皮、枝皮及根皮。
拉丁植物動(dòng)物礦物名：1.Cinchona ledgeriana Moens2.Cinchona succirubra Paw.3.Cinchona officinalls L.
采收的方法有多種：在南美，通常于雨季將樹(shù)砍倒，剝?nèi)?shù)皮，曬干或烘干，并加壓成扁平的片狀。樹(shù)皮干燥時(shí)卷成筒狀。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系將生長(zhǎng)約12年的金雞納樹(shù)連根挖出，剝?nèi)?shù)皮或根皮；截枝法系自地面上將樹(shù)砍倒，剝?nèi)?shù)皮，使殘留的樹(shù)干基部發(fā)生不定枝條，并留1-2枝任其生長(zhǎng)，待樹(shù)枝長(zhǎng)大后，再將樹(shù)皮剝下，曬干或烘干。我國(guó)采用的主要為截枝法。
【原形態(tài)】
1.金雞納樹(shù) 常綠喬木，高約10m，成年植株可達(dá)30m。幼枝四棱形，被褐色短柔毛；樹(shù)皮褐色，較薄，裂紋多而淺。葉對(duì)生；葉柄長(zhǎng)1-1.5cm；托葉早落，具條形痕跡；葉片披針形或長(zhǎng)橢圓形，長(zhǎng)7-12cm，先端鈍或短尖，基部楔尖，光滑無(wú)毛或下面沿葉脈被短柔毛。聚傘花序腋生或頂生，常為圓錐式排列；花有極烈臭氣；花梗長(zhǎng)約0.9cm，被褐色短柔毛；萼簡(jiǎn)陀螺形，長(zhǎng)約2mm，5裂，裂片三角形；花冠白色，簡(jiǎn)狀，長(zhǎng)1cm，先端5裂，裂片披針形，邊緣被白色長(zhǎng)柔毛；雄蕊5，著生于花冠簡(jiǎn)上，不伸出：子房2室。蒴果卵狀披形，長(zhǎng)1.5-2cm，果柄長(zhǎng)1-1.5cm，室間開(kāi)裂。種子長(zhǎng)4-5mm，寬1mm，具翅�；ㄆ�7-8（栽培地區(qū)不同花期亦異）2.雞納樹(shù)又名紅色金雞納 本種與金雞納樹(shù)的區(qū)別是：樹(shù)皮郝褐色。葉片廣橢圓形或卵形，長(zhǎng)達(dá)30cm，常帶紅色，多毛�；ㄝ唷⒒ü趲Ъt色�；ㄆ�7-8月。
3.正雞納樹(shù)又名棕色金雞納樹(shù) 本種與金雞納樹(shù)的區(qū)別是：灌木。葉披針形或卵狀披針形。聚傘花序呈傘房花序狀，頂生或腋生；花紅色；花冠簡(jiǎn)密生白絹狀毛，稍呈五角形，長(zhǎng)1-1.5cm。蒴果卵狀長(zhǎng)橢圓形
【生境分布】
1.我國(guó)臺(tái)灣、廣東、云南等地有栽培。
2.我國(guó)臺(tái)灣、廣東、廣西、云南等地有栽培。原南美洲。
3.我國(guó)臺(tái)灣、廣東、廣西、去南等地栽掊。原產(chǎn)南美洲。
【栽培】
1.氣候土壤：宜溫暖潮濕的氣候。以疏松、肥沃、排水良好的砂質(zhì)壤土或腐殖質(zhì)壤土為佳。
2.整地：選光線充足，略傾斜的地方，翻土耙平，施足基肥，作畦。
3.種植：播種期廣東海南島在2月、云南在6月。先將種子用溫水(45℃)浸10分鐘，放置砂床上催芽7晝夜，逐日噴水，保持濕潤(rùn)，待稍干燥后播種，播前須搭蔭棚。條播的行距約30cm，播后覆土。苗高30-40cm時(shí)定植，按行距1.3m，株距1m開(kāi)穴，深30cm，寬40cm，栽植后填土壓實(shí)。
4.田間管理：播種后須保持土壤濕潤(rùn)，經(jīng)常除草、松土，過(guò)密時(shí)可間苗，雨季時(shí)注意排水，追肥2-3次。移栽后冬季注意防風(fēng)、防寒，開(kāi)花前施人糞尿、豆餅，以促進(jìn)植株的生長(zhǎng)發(fā)育。5.病蟲(chóng)害防治：有枯萎病、根腐病、立枯病等，宜用石灰波爾多液1：1：140噴射防治，將病株拔除燒毀。
【性狀】
1.金雞納樹(shù) 樹(shù)皮呈簡(jiǎn)狀卷片。外表面暗灰色或暗棕色，較粗糙；橫裂紋較多且較不明顯，時(shí)有明顯的縱脊紋及紅色疣狀突起。氣微味苦、不甚澀。
2.雞納樹(shù) 樹(shù)皮呈扁平塊片或簡(jiǎn)狀卷片。扁平塊片厚至2cm，外表面凹凸不平，鐵銹紅色，有縱脊?fàn)畹哪舅∑�，并有紅色疣狀突起；內(nèi)表面磚紅色。簡(jiǎn)狀卷片直徑約2.5cm，外表面暗棕灰色或紅棕色，具灰色地衣斑塊，并有縱直皺紋，較老的樹(shù)皮，有紅色疣狀突起，間有細(xì)小橫裂紋；內(nèi)表面棕紅色。質(zhì)堅(jiān)硬，斷面纖維性。性微味苦、澀。
3.正雞納樹(shù) 樹(shù)皮呈簡(jiǎn)狀或雙簡(jiǎn)狀卷片。直徑約1.2cm以下，較薄，外表面化暗棕色，有無(wú)數(shù)細(xì)小橫裂紋及無(wú)數(shù)較不明顯的縱裂紋，裂紋邊緣均反曲，尤以橫裂紋者為顯著。因而表面粗糙；內(nèi)表面黃棕色。氣微味苦、甚澀。
顯微鑒別 雞納樹(shù)（樹(shù)皮）橫切面；木栓層為多列木栓細(xì)胞，內(nèi)含棕色物。皮層薄壁細(xì)胞切向延長(zhǎng)，內(nèi)含紅棕色物，有的細(xì)胞含草酸鈣砂晶；皮層內(nèi)側(cè)有少數(shù)乳汁細(xì)胞，呈不連續(xù)環(huán)狀排列。韌皮部纖維眾多，多單個(gè)散在，壁極厚，木化，層紋、孔溝明顯；射線寬1-3列細(xì)胞。本品薄壁細(xì)胞含淀粉粒，有的含草酸鈣砂晶。
金雞納樹(shù)皮粉末特征；棕色。①纖維粗大，常單個(gè)散在，梭形，末端鈍圓、稍尖或幾近平截，長(zhǎng)294-1030μm，直徑24-96μm，壁厚30-40μm，木化，層紋細(xì)密，紀(jì)溝有時(shí)可見(jiàn)，少數(shù)纖維有縱長(zhǎng)裂紋，幾達(dá)至兩端，宛如將壁分成內(nèi)外兩部分。②草酸鈣砂晶極微細(xì)，三角形或類方形。③木栓細(xì)胞紅棕色或棕色，胞腔內(nèi)常含色素。
【化學(xué)成份】
金約納屬植物的干皮、根皮、枝皮及種子含有約30種生物堿，總稱為金雞勒生物學(xué)堿(cinchona alkaloids)，其中含量最多且在醫(yī)藥上最重要的是奎寧(quinine)，其次是金雞寧(cinchonine)，金雞尼丁(cinchonidine),奎尼丁(quinidine)共4種，其余在樹(shù)皮中的含率很低。它們大部分是喹啉(quinoline)衍生物，也有極少數(shù)是吲哚(indole)衍生物。在金雞勒生物堿中，頗多互立體異構(gòu)體的，如：奎寧和奎尼丁，金雞寧和金雞尼丁，金雞亭(cinchotine,hydrocinchonine)和金雞火丁(cinchamidine,hydrocinchonidine)，表奎寧(epiquine)和表奎尼丁(epiquinidine)等。此外，還有金雞尼(cinchonicine,cinchotoxine),奎尼辛(quinicine,quinotoxine),銅色樹(shù)堿(cupreine,hydroxycinchonine)，奎胺(quinamine)，金雞勒胺(conquinamine)等。在樹(shù)皮中，生物堿是和奎寧酸(quinic acid)，金雞勒鞣酸(cinchotannic acid)結(jié)合的。
1.金雞納樹(shù) 含生物堿總量為15%，其中奎寧10%以上，奎尼丁0.08%-0.44%，金雞尼丁0.1%-0.45%，金雞寧0.08%-0.38%[1]。還含二氫金雞寧(dihydrocinchonine)，二氫金雞尼丁(dihydrocinchonidine) ,二氫奎寧、二氫奎尼丁、奎胺、金雞尼酮(cinchoninone)[2]等。另含氨基酸、維生素等[3]，葉中生物堿除奎寧、奎尼丁、金雞寧、金雞尼丁外，還有奎胺、3-表奎胺、二氫奎寧、二氫奎尼丁、10-甲氧基金雞勒胺、馬蹄葉堿、萊氏金雞勒胺(cinchophyllamine)即是3β，17β-萊氏金雞勒堿(3β，17β-cinchophylline)，民萊氏奎雞勒胺(isocinchophyllamine)]即是3α，17α-萊氏金雞勒堿(3α，17α-cinchophylline)，3α，17β-萊氏金雞勒堿(3α，17β-cinchophylline)，3β，17α-萊氏金雞勒堿(3β，17α-cin-chophylline)，17，4′，5′，6′-四去氫-3α-萊氏金雞勒堿(17，4′，5′，6′-tetradehydro-3α-cinchophylline)，17，4′-去氫-3α-萊氏金雞勒堿(17，4′-dehydro-3α-cinchophylline)，18，19-二氫-3β，17β-萊氏金雞勒堿(18，19-dihydro-3β，17β-cinchophylline)[4,5]等；蒽醌類；茜草素(alizarin)，茜草素-1-甲醚(alizarin-1-methylether)，甲基異茜草素(rubiadin)，1，8-二羥基蒽醌(1，8-dihydroxyanthraquinone)，1-羥基-2羥甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraquinone)[2]，紫茜素(purpurin)，蒽櫚酚-1,2-二甲(anthragallol-1，2-dimethyl ether)，蒽棓酚-1，3-二甲醚(anthragallol-1，3-dirnethyl ether)，1-羥基甲基蒽醌(1-hydroxy-2methylanthraquinone)，2-羥基-1，3，4-三甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1,3,4-trimethoxyanthraquinone) ,4-甲氧基1-，3，5-三羥基蒽醌(4-methoxy-1，3，5-trihydroxyanthraquinone)，1，4-二甲氧基-2，3-亞甲二氧基蒽醌(1，4-dimethoxy-2,-3methylene-dioxyanthapuinone)，1，3-二羥基-4-甲氧基蒽醌(1，3-dihydroxy-4-methoxyanthraquinone)，1，3-二羥基-2，5-二甲氧基蒽醌(1，3-dihy-droxy-2，5-dimethoxyanthraquinone)[6]，蒽棓酚1，2，3-三甲醚(an-thragallol-1,2,3-trimethylether)，1，4，5-三羥基-2甲基蒽醌(1,4,5-rrihydroxy-2-methylanthraquinone)，5-羥基-2-甲基蒽醌(5-hydroxy-2-methylanthraquinone),1,5-二甲氧基-2，3-亞甲二氧基蒽醌(1,5-dimethoxy-2,3-methylenedioxyanthraquinone)，2，4，6-三羥基-1，3-二甲氧基蒽醌(2,4,6-trihydroxy-1,3-dimethoxyanthraquinone),1,2,5,6-四甲氧基蒽醌(1,2,5,6-tetramethoxyanthraquinone)[7]等；黃酮類有：瑞諾甙(reynortrin)即是槲皮素-3-木糖甙(quercetin-3-xyloside)[8,9]，槲皮素(_qurcetin)，山柰酚(laempferol)，飛燕草素(delphinidin)[8]。
2.雞納樹(shù) 含生物堿總量為6%-7%，其中奎寧2%-3%，奎尼丁0.11%，金雞尼丁1.43%-2.25%，金雞寧0.12%-1.73%[1]。含銅色樹(shù)堿，紅金雞勒堿(succirubin)，甲基紅金雞勒堿(methylsuccirubin)[10]，金雞尼西醇(cinchonicinol)，金雞勒米酮(cinchonaminone)[11]，杷日素(paricine)，金色久尼辛，二金雞寧(dicinchonine)[12]等。又含苯丙烷取代黃浣醇類的鞣質(zhì)和苯丙烷取代前花色素的二聚物及三聚物所成的鞣質(zhì)：金雞勒鞣質(zhì)(cin-chonain)Ⅰa、Ⅰb、Ic、Id[13]、A-2Ⅱb、B-2、B-5、C-1以及左旋表兒茶精(epicatechin)和咖啡酸(caffeic acid)[14]。葉中生物堿為：奎寧、奎怪丁、金雞寧、金雞尼丁、二氫奎寧(dihydroquinine)[15]，奎胺、3-表奎胺(3-epiquinamine)，10-甲氧基金雞勒胺(10-methoxycinchona-mine)，二氫奎尼丁(dihydroquinidine)[4]；黃酮醇甙有：槲皮素葡萄糖甙(quercetol 3-glucoside),槲皮素3-鼠李葡萄糖甙(quercetol-rhamnoglucoside) ,槲皮素鼠李半乳糖甙(quercetol rhamnogalacto-side)，異鼠李素鼠李半乳糖甙(isorhamnetin rhamnogalactoside)，山柰酚鼠李葡萄糖甙(kaempferol rhamnoglucoside)；花色甙有：花色素3-葡萄糖甙(cyanidol 3-glycoside)，花色素 3-鼠李葡萄糖甙(cyanidol 3-rhamnoglycoside)；酚性酸有：原兒茶酸(protocatechuic acie)，對(duì)香豆酸(ρ-coumaric acid)，綠原酸(chlorogenic acid)，咖啡酸[16]。
3.正金雞納樹(shù) 含生物堿總量6%，其中奎寧3%，奎尼丁0.14%，金雞尼丁1.34%，金雞寧0.32%[1]，還含鞣質(zhì)(tannin0[17]。葉含黃酮甙(tannin)[17]。葉含黃酮甙(avicularin)，即是槲皮素-3-α-L-阿拉伯糖甙(quercetin-3-α-L-arabinoside)[9]。此外，同屬植物黃金約納黃色金雞勒樹(shù)含生物堿總量6%-7%，其中奎寧3.4%，奎尼丁0.16%-0.20%，金雞尼丁0.46%-0.75%，0.34%-0.56%[1]。還含奎尼辛，二康奎寧(diconquinine)[12].。主1.Cortex Cinchonae Ledgeri-anae2.Cortex Cinchonae Succirubrae3.Cortex Cinchonae Offcinalis
【藥理作用】
1.抗瘧：二硫酸奎寧2mg/kg灌胃對(duì)感染鼠瘧的7日齡幼鼠，能延長(zhǎng)其生存時(shí)間，并降低其血中瘧原蟲(chóng)的峰值；金雞納樹(shù)皮20mg/kg灌胃4天，有同樣效果。鹽酸奎寧150mg/kg口服，可以從感染雞瘧的雞血中消除瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期，但對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效。奎寧對(duì)3H-苯丙氨酸摻入瘧原蟲(chóng)核糖體蛋白質(zhì)有抑制作用，其50%抑制濃度為5×10(-4)mol/L。
2.抗病毒：鹽酸奎寧體外試驗(yàn)5mg/kg，可抑制流感病毒A型PR8株的增殖，硫酸奎寧2mg/kg也可抑制此病毒的增殖。
3.解熱：奎寧100mg/kg皮下注射，可降低狗或兔的體溫，如結(jié)扎兔的肝動(dòng)脈或切除雙側(cè)迷走神經(jīng)，則此降溫作用消失，認(rèn)為此降溫作用是由于降低了肝內(nèi)產(chǎn)熱作用。。
4.對(duì)免疫功能的影響：奎寧26.66mg/kg，口服，1日3次，可抑制猴單核細(xì)胞對(duì)抗體包繞的羊紅細(xì)胞、金黃色葡萄球菌有乳粒(latex particles)的吞噬活性。硫酸奎寧8.5mg/kg腹腔注射，連續(xù)6天，對(duì)小鼠抗體及遲發(fā)型超敏反應(yīng)均無(wú)影響。
5.對(duì)平滑肌的作用：硫酸奎寧7.6×10(-5)mol/L可使離體兔腸收縮振幅降低50%，1.27×10(-4)mol/L可完全抑制兔腸的自發(fā)活動(dòng)；1.7×10(-5)mol/L濃度時(shí)可使離體大鼠子宮由乙酰膽堿(2×10(-7)mol/L)、5-羥色胺(5.3×10(-8)mol/L)及垂體后葉提取物(2×10(-5)mol/L)引起的收縮降低25%，當(dāng)濃度為3.4×10(-5)mol/L時(shí)，可使上述三化合物引起的收縮下降90%；當(dāng)濃度為3.8×10(-5)mol/L時(shí)，可完全抑制乙酰膽堿(2.5×10(-8)mol/L)、5-羥色胺(6×10(-7)mol/L)、組胺(5×10(-7)mol/L)及氯化鋇(1.5×10(-3)mol/L)引起的豚鼠回腸的收縮，說(shuō)明硫酸奎寧對(duì)平滑肌有直接抑制作用。
6.對(duì)心血管的作用：主要為奎尼丁的作用，奎尼丁30、43mg/kg靜脈注射，對(duì)氯化鈣-乙酰膽堿混合液誘發(fā)的小鼠房顫(撲)有抑制作用�？岫�10μmol/L對(duì)由異丙腎上腺素及兒茶酚氧位轉(zhuǎn)移酶抑制劑(tropolone)，于高溫度(40-41℃)灌流所引的大鼠心臟室顫，可縮短其持續(xù)時(shí)間，但不能防止其發(fā)生�？岫∮谘軡舛葹�2.7-20μmol/L時(shí)，可使麻醉犬心臟竇房結(jié)和希氏-浦氏纖維糸統(tǒng)濃度依賴性的延長(zhǎng)傳導(dǎo)時(shí)間，也延長(zhǎng)心房的有效不應(yīng)期�？鼘幎�5×10(-5)mol/L濃度，可使離體豚鼠左心房收縮力降低34%，在心肌興奮時(shí)，奎尼丁降低了鈣的流入心肌細(xì)胞。硫酸奎尼丁1-100μmol/L使離體豚鼠和貓的心臟乳頭狀肌產(chǎn)生負(fù)性肌力作用，100μmol/L能延長(zhǎng)豚鼠心房動(dòng)作電位時(shí)程，也延長(zhǎng)貓心乳頭狀肌的復(fù)極期，所有標(biāo)本的靜息電位和最大上升速率均為奎尼丁所降低�？岫�50μmol/L可降低蛙離體心房纖維最大去極化速率，降低動(dòng)作電位總幅度，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期和動(dòng)作電位時(shí)程，這些作用與降低鈉內(nèi)流及鈣內(nèi)流有關(guān)�？岫�5mg/kg靜脈注射，明顯降低大鼠缺血復(fù)灌胃所致的心律失常，降低室速發(fā)生率，完全抑制室顫及由此而致的死亡�？岫�30μmol/L，使仔豬心臟浦肯野纖維跨膜電位零相上升幅度和零相最大上升速率均下降�？岫�10mg/kg靜脈注射，可降低去甲腎上腺素及腎上腺素對(duì)狗的升壓作用。
【毒性】毒性：鹽酸奎寧20mg肌肉注射，可使兔產(chǎn)生擴(kuò)瞳，角膜麻醉、視網(wǎng)膜動(dòng)脈收縮，摘出眼球觀察，其視神經(jīng)纖維髓鞘變性，菸酰胺可對(duì)抗此毒性作用�？岫∨R床應(yīng)用可產(chǎn)生長(zhǎng)QT綜合征(long QT syndrome)及室性心動(dòng)過(guò)速。奎尼丁長(zhǎng)時(shí)間可出現(xiàn)紅斑性狼瘡。
【鑒別】理化鑒別 薄層色譜：取粉末適量，置三有燒瓶中，加0.05mol/l硫酸溶液20-30ml，移運(yùn)載沸水浴加熱1h，并冷卻，澄清后傾上清液，用濃氨水堿化后，用乙醚提取數(shù)次，合并乙醚液，濃縮后作供試品液。另取奎寧、奎寧丁、辛可寧和辛可尼丁作對(duì)照品，分別點(diǎn)樣于同硅膠HF254板上，以氯仿丙酮-二乙胺（50：40：10）展開(kāi)后，置紫外類下檢視，供試品色譜中在與對(duì)照品色譜相應(yīng)位置顯相同的顏色斑點(diǎn)。
【歸經(jīng)】歸肝；膽經(jīng)
【功能主治】瘧疾；外感高熱；醉酒
【用法用量】?jī)?nèi)服：煎湯，3-6g；或研末。
【注意】孕婦忌服。
【各家論述】
1.《本草綱目拾遺》：治瘧，解酒。
2.《廣西中藥志》：治療瘧疾，鎮(zhèn)痛解熱。
【摘錄】《中華本草》
|
|
| |
|
 |
|
|
藥品信息服務(wù)資格證:(浙)-經(jīng)營(yíng)性-2020-0027
浙公網(wǎng)安備 33010602010403
